柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊

瑞巴派特片

本品主要成份為柳氮磺吡啶；化學(xué)名為5-[對-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氨水楊酸。

本品主要成份為瑞巴派特。

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國藥準(zhǔn)字H20051173

國藥準(zhǔn)字H20010015

用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。胃潰瘍。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應(yīng)不宜超過8小時為宜，為防...

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善:通常成...

最常見的不良反應(yīng)有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 下面所列的不良反應(yīng)較少見，且可能與劑量有關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)：紅細(xì)胞異常（如：溶血性貧血、巨細(xì)胞癥），紫紺 胃腸道反應(yīng)：胃痛及腹痛 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、耳鳴 腎臟反應(yīng)：蛋白尿、血尿 皮膚反應(yīng)：皮膚黃染 下列反應(yīng)可能與劑量無關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)：骨髓抑制如伴有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少 消化系統(tǒng)反應(yīng)：肝炎、胰腺炎 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：周圍神經(jīng)病變、無菌性腦膜炎 皮膚反應(yīng)：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應(yīng)：肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥） 其他過敏反應(yīng)：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能絮亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現(xiàn)精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉(zhuǎn)此反應(yīng)。

據(jù)日本研究，在10047例中有54例(0.54%)，發(fā)生了包括臨床檢驗值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例(0.59%)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。在不良反應(yīng)的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。(1)嚴(yán)重不良反應(yīng)：1)休克、過敏癥狀(發(fā)生率不明*):服用本品可能會出現(xiàn)過敏性休克反應(yīng)，這時應(yīng)仔細(xì)觀察，如有異常情況,應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)措施。2)白細(xì)胞減少(0.1%以下)、血小板減少(發(fā)生率不明*):服用本品有時出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。3)肝功能障礙(0.1%以下)、黃疽(發(fā)生率不明):有時出現(xiàn)伴隨丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、Y-三磷酸鳥苷(Y-GTP)升高等肝功能障礙、黃疸，應(yīng)仔細(xì)進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)中止給藥,做適當(dāng)處理。其余詳見內(nèi)部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結(jié)果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應(yīng)，孕婦用藥須謹(jǐn)慎。一項國家調(diào)查評估了與炎癥性腸病（IBD）有關(guān)的婦女的妊娠情況，結(jié)果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關(guān)。尚無由于母親在妊娠期間服用柳氮磺吡啶而影響孩子生長發(fā)育及生理機能成熟的臨床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通過胎盤屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能誘發(fā)新生兒核黃疸，孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血紅蛋白上的結(jié)合

孕婦及哺乳期婦女用藥：(1)由于妊娠給藥的安全性尚未確認(rèn)，對于孕婦或可能妊娠婦女，只有評估治療獲益大于風(fēng)險時才可使用本品。(2)根據(jù)動物實驗(大白鼠)研究，本品可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女使用本品時應(yīng)避免哺乳。 兒童用藥：本品對于小兒的安全性尚未確認(rèn)(使用經(jīng)驗少)。 老年用藥：由于一般老齡患者生理機能低下，應(yīng)注意消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。胃潰瘍。

藥理作用：SASP是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶以偶氮鍵相結(jié)合的產(chǎn)物，口服到達(dá)結(jié)腸后，被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發(fā)揮抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等效應(yīng)。 (1)抗菌作用：SASP可抑制腸道菌群，而腸道細(xì)菌感染可能與脊柱關(guān)節(jié)病的發(fā)病有關(guān)，盡管大多數(shù)該病患者臨床上沒有腸炎表現(xiàn)，但腸鏡下可見腸道粘膜炎癥表現(xiàn)，并且隨病程進(jìn)展而變化，研究發(fā)現(xiàn)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者中67%腸道有多量ClostidumPerfringens菌絲或有過量a-毒素產(chǎn)物，關(guān)節(jié)炎緩解時，往往腸道炎癥也消失，而關(guān)節(jié)病變活動時往往腸道炎癥持續(xù)存在。脊柱關(guān)節(jié)病亞臨床型腸道炎癥的發(fā)現(xiàn)為使用SASP治療提供了合理的依據(jù)。 (2)抗炎作用：SASP通過促進(jìn)炎癥部位腺苷釋放而發(fā)揮抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP對多種炎癥細(xì)胞有抑制作用，可明顯抑制中性粒細(xì)胞的趨化作用和中性粒細(xì)胞的髓過氧化酶活性，減少氧自由基生成，加速中性粒細(xì)胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

藥理作用：據(jù)國外文獻(xiàn)報道:本品為胃黏膜保護(hù)藥，具有保護(hù)胃黏膜及促進(jìn)潰瘍愈合的作用。1、對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用：本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血一再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應(yīng)激反應(yīng).吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進(jìn)大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120~140天的復(fù)發(fā)。2、對實驗性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用：本品不僅抑制牛磺膽酸誘發(fā)的大白鼠實驗性胃炎的發(fā)生，而且具有促進(jìn)治愈的效果。3、增加胃粘膜前列腺素的作用：本品使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素l2增加，同時也使前列腺素Ez的代謝產(chǎn)物15-酮基-13，14-二氫(化)前列腺素Ez增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素Ez含量增加，并顯示它對乙醇負(fù)荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。4、保護(hù)胃粘膜的作用：本品可抑制乙醇、強酸及強堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃粘膜上皮細(xì)胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇

1.交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 2.對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。 3.本品可通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結(jié)合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結(jié)合膽紅素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量僅1%左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。 5.下列情況應(yīng)慎用： 血小板、粒細(xì)胞減少； 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏； 肝功能損害； 腎功能不全等。 6.治療過程中應(yīng)注意檢查： 治療前作全血檢查，以后每月復(fù)查一次； 直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量； 尿液檢查，觀察有無磺胺結(jié)晶，長期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，使癥狀減輕。 8.夜間停藥間隔不得超過8小時。 9.根據(jù)病人的反應(yīng)與耐受性，隨時調(diào)整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現(xiàn)少量排囊現(xiàn)象，請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。 10.當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g，或血清藥物濃度超過5

尚不明確。