柳氮磺吡啶結腸溶膠囊

美沙拉秦緩釋片

本品主要成份為柳氮磺吡啶；化學名為5-[對-（2-吡啶胺磺?；┍絔偶氨水楊酸。

本品主要成份是美沙拉秦。 ? ?化學名稱：[5-氮基水楊酸(5-Aminosalicylic Acid；5-ASA)] ?分子式：C7H7NO3 ?分子量：153.137

廣東強基藥業有限公司

Ferring?International?Center?S

國藥準字H20051173

注冊證號H20181183

用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜，為防...

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1.潰瘍性結腸炎...

最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 下面所列的不良反應較少見，且可能與劑量有關： 血液系統反應：紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨細胞癥），紫紺 胃腸道反應：胃痛及腹痛 中樞神經系統反應：頭暈、耳鳴 腎臟反應：蛋白尿、血尿 皮膚反應：皮膚黃染 下列反應可能與劑量無關： 血液系統反應：骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少 消化系統反應：肝炎、胰腺炎 中樞神經系統反應：周圍神經病變、無菌性腦膜炎 皮膚反應：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應：肺部并發癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發熱、嗜酸粒細胞增多癥） 其他過敏反應：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能絮亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉此反應。

臨床試驗中本品最常見的不良反應是腹瀉（3%）、惡心（3%）、腹痛（3%）、頭痛（3%）、嘔吐（1%）和皮疹（1%）。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應，孕婦用藥須謹慎。一項國家調查評估了與炎癥性腸病（IBD）有關的婦女的妊娠情況，結果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關。尚無由于母親在妊娠期間服用柳氮磺吡啶而影響孩子生長發育及生理機能成熟的臨床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通過胎盤屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能誘發新生兒核黃疸，孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血紅蛋白上的結合

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數據有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發現致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血） 2.哺乳：只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。哺乳婦女使用本品的經驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。本品經乳汁分泌。乳汁中的美沙

用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

藥理作用：SASP是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶以偶氮鍵相結合的產物，口服到達結腸后，被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制潰瘍性結腸炎的急性發作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發揮抗風濕性關節炎等效應。 (1)抗菌作用：SASP可抑制腸道菌群，而腸道細菌感染可能與脊柱關節病的發病有關，盡管大多數該病患者臨床上沒有腸炎表現，但腸鏡下可見腸道粘膜炎癥表現，并且隨病程進展而變化，研究發現類風濕性關節炎患者中67%腸道有多量ClostidumPerfringens菌絲或有過量a-毒素產物，關節炎緩解時，往往腸道炎癥也消失，而關節病變活動時往往腸道炎癥持續存在。脊柱關節病亞臨床型腸道炎癥的發現為使用SASP治療提供了合理的依據。 (2)抗炎作用：SASP通過促進炎癥部位腺苷釋放而發揮抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP對多種炎癥細胞有抑制作用，可明顯抑制中性粒細胞的趨化作用和中性粒細胞的髓過氧化酶活性，減少氧自由基生成，加速中性粒細胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據臨床結果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內白細胞移行增加、異常細胞因子產生、花生四烯酸代謝物產生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產生、清除自由基。各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統有明顯毒性。 體外試驗系統和體內研究均沒有證據顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據顯示藥物增加相關腫瘤發生率。

1.交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 2.對呋塞米、磺?；悺⑧玎侯惱騽?、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。 3.本品可通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結合膽紅素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量僅1%左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。 5.下列情況應慎用： 血小板、粒細胞減少； 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏； 肝功能損害； 腎功能不全等。 6.治療過程中應注意檢查： 治療前作全血檢查，以后每月復查一次； 直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量； 尿液檢查，觀察有無磺胺結晶，長期服用可出現尿路結石。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，使癥狀減輕。 8.夜間停藥間隔不得超過8小時。 9.根據病人的反應與耐受性，隨時調整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現少量排囊現象，請在醫生指導下使用。 10.當每天用量達到或超過4g，或血清藥物濃度超過5

1.由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。 2.肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。如果在治療過程中出現腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。 3.治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現其它疾病的征象時立即隨診。 4.建議本品治療應監瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5.應該在本品治療過程中注意監測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。