馬來酸氨氯地平片

替格瑞洛片(包衣片)

馬來酸氨氯地平。

本品活性成份為替格瑞洛化學名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

四川巴中普瑞制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20010073

國藥準字J20171077

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。詳見說明書。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛...

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療。超過12個月的用藥經驗目前尚有限，詳見說明書。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率?1%但0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。詳見說明書。

馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對突然停用?-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

1. 出血風險患者慎用；2. 避免與強效CYP3A4抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監測肝功能；5. 避免過量飲酒。