藻酸雙酯鈉片

達比加群酯膠囊

本品主要成分為藻酸雙酯鈉.

達比加群酯化學(xué)名：β-丙氨酸，N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基] 氨基] 亞氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1-甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]-N-2-嘧啶-，乙酯，甲磺酸鹽分子式：C34H41N7O5CH4O3S

北京中新藥業(yè)股份有限公司

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

國藥準字H13023025

國藥準字J20171035

本品主要用于缺血性腦血管病如腦血栓﹑腦栓塞﹑短暫性腦缺血發(fā)作及心血管疾病如高血壓﹑高脂蛋白血癥﹑冠心病﹑心絞痛等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內(nèi)凝血﹑慢性腎小球腎炎及出血熱等。

預(yù)防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

口服:一次50～100mg，一日2～3次。

口服，應(yīng)用水整粒吞服，餐時或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應(yīng)維持終生治療。其余詳見說明書。

有出血病史、血友病、腦溢血及嚴重肝、腎功能不全者禁用本品。

在考察達比加群酯在房顫患者中預(yù)防卒中和SEE的效果的關(guān)鍵研究中，共計12，042例患者接受達比加群酯治療，6，059例患者接受達比加群酯每次150mg、每日兩次的治療，5，983例患者接受每次110mg、每日兩次的治療。共有22%接受卒中或SEE預(yù)防的房顫患者(長期治療時間最長達3年)出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常報告的不良反應(yīng)是出血，大約16.5%接受卒中和SEE預(yù)防治療的房顫患者發(fā)生不同程度的出血。雖然臨床試驗中發(fā)生頻率很低，但大出血或嚴重出血仍有可能發(fā)生，任何位置出血有可能導(dǎo)致殘疾、危及生命或致命性結(jié)果。

孕婦及哺乳期婦女用藥：育齡期婦女/男性和女性的避孕在接受達比加群酯治療的育齡女性應(yīng)避免妊娠。妊娠尚無關(guān)于妊娠女性暴露本品的充分數(shù)據(jù)。動物研究已表明有生殖毒性（參見【藥理毒理】中的毒理研究）是否存在對人類的潛在風(fēng)險未知。除非確實必需，否則妊娠女性不應(yīng)該接受本品。哺乳尚無達比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數(shù)據(jù)。使用本品治療期間應(yīng)停止哺乳。生育尚無人體試驗數(shù)據(jù)。在動物研究中，對雌性動物生育力的影響表現(xiàn)為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時著床數(shù)下降和著床數(shù)下降和著床前損失增加。未觀察到對雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下（比患者血漿暴露水平高5-10倍的水平），觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量水平下（比患者血漿暴露水平高4倍的水平），觀察到胎仔死亡率增加。兒童用藥：由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)，所以不推薦本品用于18歲以下患者。老年用藥：80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。參見用法用量項下的特

本品主要用于缺血性腦血管病如腦血栓﹑腦栓塞﹑短暫性腦缺血發(fā)作及心血管疾病如高血壓﹑高脂蛋白血癥﹑冠心病﹑心絞痛等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內(nèi)凝血﹑慢性腎小球腎炎及出血熱等。

預(yù)防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

口服時不良反應(yīng)很少見，偶有個別患者出現(xiàn)惡心、頭暈、皮疹等，停藥后癥狀消失。

凡有下列病癥者慎用本品: 1.低血壓低血容量者 2.血小板減少癥 3.非高粘滯血癥非血小板聚集亢進 4.過敏性體質(zhì)

肝功能不全：房顫相關(guān)性卒中和SEE預(yù)防的臨床試驗中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。對這一患者亞組無治療經(jīng)驗，所以不推薦該人群使用本品。 出血風(fēng)險：與其他所有抗凝藥物一樣，出血風(fēng)險增高時，應(yīng)謹慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中，任何部位都可能發(fā)生出血。如果出現(xiàn)難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積的下降，應(yīng)注意尋找出血部位。 以下因素與達比加群血藥濃度增高有關(guān)：腎功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年齡≥75歲、低體重<50kg或聯(lián)合使用強效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米）（參見