硝苯地平控釋片

苯磺酸左氨氯地平片

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

苯磺酸左旋氨氯地平。

上海現代制藥股份有限公司

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

國藥準字H20000079

國藥準字H20103342

治療冠心病、穩定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

治療時應盡可能按個體情況服藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能...

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7～14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

不良反應一般是短暫和輕微的，通常發生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者禁用。

治療冠心病、穩定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

瑞舒欣在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。瑞舒欣因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜唾在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，瘙癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率≤0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其它偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

1．低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4．外周水腫 10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般

(1)心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。(2)低血壓：由于瑞舒欣逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但瑞舒欣與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。(3)心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。(4)肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用瑞舒欣。(5)腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。(6)停用β-阻滯劑：瑞舒欣對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用，因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。(7)瑞舒欣在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。