拉西地平片

單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

拉西地平。

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學(xué)名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

GLAXO WELLCOME,S.A.

揚子江藥業(yè)集團(tuán)上海海尼藥業(yè)有限公司

H20090500

國藥準(zhǔn)字H10970331

單獨使用或與其他抗血壓的藥物，如與與β-阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

1、成人 起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可...

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

1、最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。

1 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。

單獨使用或與其他抗血壓的藥物，如與與β-阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴(kuò)張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動物實驗未觀察到。

1、肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90MMHG。