依西美坦片

注射用奈達鉑

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

主要成份為奈達鉑。

Pfizer Italia S.r.l.

齊魯制藥有限公司

H20160052

國藥準字H20050563

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應(yīng)少于1小時，滴完后需繼續(xù)點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發(fā)癥的患者

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應(yīng)終止授乳。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導致離子型物質(zhì)（活性物質(zhì)或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實本品在與DNA反應(yīng)時，所結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續(xù)1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內(nèi)（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無明顯影響。

運動員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響

1.本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過順鉑者，應(yīng)適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應(yīng)有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5.本