依西美坦片

蘋果酸舒尼替尼膠囊

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

主要成分為蘋果酸舒尼替尼。

Pfizer Italia S.r.l.

Pfizer Italia S.r.l.

H20160052

H20130275

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥...

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

副作用包括皮疹、腹瀉、惡心、嘔吐、疲勞、高血壓、手足綜合征、白細胞減少、血小板減少等。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態為絕經前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經后狀態也不應與含有雌激素的藥物聯合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態可能會受到影響

1. 監測血壓和肝功能；2. 避免長時間暴露于陽光下；3. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥安全性尚不明確。