注射用硫酸多粘菌素B

地高辛片

注射用硫酸多粘菌素B是一組從多黏芽孢桿菌中分離出的抗菌性多肽。硫酸多粘菌素B是多粘菌素B1和B2的硫酸鹽，由多黏芽孢桿菌產生，每毫克無水成分效價不低于6500單位多粘菌素B。 化學結構式： 輔料名稱：注射用水。

每片含地高辛0.25mg。化學名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

上海上藥第一生化藥業有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H31022631

國藥準字H31020678

本品口服吸收很少，肌內注射吸收良好。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品供肌肉注射或靜脈滴注用 肌肉注射：每天按公斤體重1萬-2萬單位計算，分3次注射，以適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后應用。 靜脈滴注：每天50萬-100萬單位，分2次給藥。以適量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解和稀釋后應用。 鞘內注射：成人每天1萬-5萬單位，兒童每天0.5萬-2萬單位，3-5天后改為隔日1次，療程2-3周。以適量氯化鈉注射液溶解后使用。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

對多粘菌素過敏者禁用。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

本品口服吸收很少，肌內注射吸收良好。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

參照黑框警告 腎毒性：蛋白尿，管型尿，氮質血癥，血藥水平上升無需增大劑量。 神經毒性：面部潮紅，頭暈及共濟失調，嗜睡，外周感覺異常，呼吸暫停是由于同時使用筒箭毒堿肌肉松弛藥，其它神經毒性藥物或無意的過量，鞘內給藥的腦膜刺激癥狀，如發熱，頭痛，頸部僵硬，腦脊液中細胞計數和蛋白升高。 其它報道的不良反應：藥物熱，蕁麻疹，肌肉注射疼痛（劇烈），靜脈給藥部位靜脈炎。

一般：在沒有證明或強烈懷疑細菌感染情況下使用多黏菌素B或預防用藥患者可能不會獲益，而且會增加耐藥性上升的風險。 基礎腎功能應在治療前檢測，治療期間應密切監測腎功能和血藥水平，避免與筒箭毒堿肌肉松弛劑和其它神經毒性藥物（醚，筒箭毒箭，琥珀酰膽堿，加拉明，十甲季銨和檸檬酸鈉）合用，可能導致呼吸抑制。如出現呼吸麻痹癥狀，應給予呼吸輔助，停用藥物。和其它抗生素一樣，使用此藥物可能導致非敏感菌過度生長，包括真菌。如發生二重感染，應當制定合適方案。 患者需知：應告知患者抗菌藥物包括多粘菌素B僅用于治療細菌感染，不能治療病毒感染（例如：普通感冒）。 當注射用硫酸多粘菌素B用于治療特定細菌感染時，應告知患者：盡管治療早期患者會感覺越來越好，但藥物治療應當嚴格按照指示。不按要求給藥或者療程不完全可能會（1）降低直接治療療效（2）增加耐藥性產生和導致未來多粘菌素B和其它抗菌藥物治療無效。 抗生素引起腹瀉是一個常見問題，通常停藥后結束。有時發生在抗生素開始使用后，會產生水樣便和血便（伴有或不伴有胃痙攣和發燒），有時甚至可能發生在最后使用抗生素后的兩個月或更久之后。如發生此類情況，患者應盡快聯系醫師。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。