呋塞米片

處方藥非醫保

通用名稱：呋塞米片

批準文號：國藥準字H34020909

功能主治：?1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓一般不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	呋塞米片	恩替卡韋膠囊
主要成分	本品主要成分為呋塞米。	主要成分為恩替卡韋。化學名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物
生產企業	云鵬醫藥集團有限公司	四川海思科制藥有限公司
批準文號	國藥準字H34020909	國藥準字H20130031
說明
作用與功效	?1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓一般不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥	本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
用法用量	口服給藥：成人1.治療水腫性疾病：起始劑量為20～40mg，每日1次，必要時6～8小時后追加20～40mg，直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg，但一般應控制在100mg以內，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20～40mg，隔日1次，或每周中連續服藥2～4日，每日20～40mg。2.治療高血壓：起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情調整劑量。3.治療高鈣血癥：每日80～120mg，分1～3次服。兒童治療水腫性疾病，起始按體重2mg/kg，必要時每4～6小時	患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。1.推薦劑量：成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。2.拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg。本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。3.腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續性非臥床腹膜透析（CAPD）治療的患者]應調整用藥劑量。5.肝功能不全：肝功能不全患者無需調整用藥劑量。6.治療期：關于
副作用	尚未明確。	對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
禁忌		兒童注意事項： 16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。妊娠與哺乳期注意事項：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。老人注意事項：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監測腎功能。
成分	?1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓一般不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥	本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
藥理作用	常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4～15mg)，多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。	藥理作用微生物學作用機制本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012M。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160uM。抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004uM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026uM（范圍0.01-0.059uM）。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯合治療，發現在大范圍濃度內，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無拮抗作用。抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到10uM；當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換，在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。耐藥性細胞培養位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株（LVDr）對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位點改變的，在細胞培養還發現，對恩替卡韋的敏感性降低。合并額外（rtT184A，C，F，G，I，L，M或S；rtS202C，G或I；和/或rtM250I，L或V）位點置換的臨床分離株與野毒株相比，對恩替卡韋的敏感性進一步降低了16-741倍。單獨出現rtT184，rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點置換的病毒株對恩替卡韋的敏感性僅有適度影響，在超過1000例沒有拉米夫定耐藥位點置換的患者中未觀察到敏感性降低。細胞培養中發現，耐藥性是通過改變HBV逆轉錄酶減少競爭結合而介導的，耐藥的HBV毒株復制能力減弱。臨床研究臨床研究中對初始接受恩替卡韋0.5mg（核苷初治）或1mg（拉米夫定失效）治療，并且在治療24周或之后有治療中的HBVDNAPCR檢測值的患者均進行耐藥監測。核苷類藥物初治患者：核苷類藥物初治患者研究中恩替卡韋長達144周治療發現有rtT184、rts202和/或rtM250恩替卡韋耐藥位點置換基因檢測證據的患者比例1%(見下表)。發現這些位點的置換僅在出現拉米夫定耐藥位點（rtM204V和rtL180M）的基礎上發生恩替卡韋耐藥。核苷類藥物初治患者144周研究出現的基因型恩替卡韋耐藥治療和耐藥檢測的患者數[包括整個研究58周（1年）在第24周時或之后，整個研究58-102周（2年）間，或整個研究102-156周間有治療中PCR檢測的HBVDNA值的患者]：1年時有663例，2年時有278例，3年a時有149例。出現恩替卡韋基因型耐藥的患者數（患者同時有拉米夫定耐藥位點置換）：1年時有1例（1%），2年時有1例（1%），3年a時有1例（1%）出現恩替卡韋基因型耐藥的累計發生率（患者同時有拉米夫定耐藥位點置換）：1年時有0.2%，2年時有0.5%，3年a時有1.2%。因恩替卡韋耐藥（患者同時有拉米夫定耐藥位點置換）導致的病毒學反彈（PCR檢測HBVDNA自最低點上升≥1log10，由連續檢測確認或在時間窗結束時得到的檢測值）的患者數：1年時有1例（1%），2年時有0例，3年a時有1例（1%）a3年的結果反映149例患者中有147例在恩替卡韋延續治療研究中接受了恩替卡韋1.0mg治療，同時有130例接受了中位時間在20周的恩替卡韋和拉米夫定的聯合治療（隨后接受恩替卡韋長期治療）。拉米夫定治療失效的患者：恩替卡韋治療拉米夫定失效、并進行耐藥監測的患者基線病毒分離株中，發現已有恩替卡韋耐藥位點置換的187例中有10例，占5%，顯示之前拉米夫定治療能夠選擇出這些耐藥位點并在恩替卡韋治療前以低水平狀態存在。整個研究144周，10例患者中有3例發生了病毒學反彈（較最低點上升≥1log10）。
注意事項	1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。3.下列情況慎用(1)無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；(2)糖尿病；(3)高尿酸血癥或有痛風病史者；(4)嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；(5)急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；(6)胰腺炎或有此病史者；(7)有	腎功能不全的患者肌酐清除率請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。