阿奇霉素片

硫酸阿巴卡韋片

阿奇霉素

『成分』硫酸阿巴卡韋abacavirsulfate(妊娠分級(jí):C)『性狀』本品主要成分為硫酸阿巴卡韋，其化學(xué)名稱為：(1S,順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2：1)。分子式：

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

GlaxoWellcomeOperations

國藥準(zhǔn)字H20058149

H20110212

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。 1.成人用量: (1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g； (2)對(duì)其他感染的治療:第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。 2.小兒用量: (1)治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g） (2)治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。或遵醫(yī)囑。

成人的推薦劑量為300mg(1片)，每日2次。可在進(jìn)食或不進(jìn)食時(shí)服用。對(duì)于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。 腎損害：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應(yīng)避免服用。 肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對(duì)于中度肝臟受損患者，尚無服用本品的支持性資料，因此上述病人應(yīng)避免使用。嚴(yán)重肝功能受損患者應(yīng)禁止服用。

對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

任何已知對(duì)阿巴卡韋過敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏充分的資料，因此不推薦本品用于兒童。在上述病人群中，過敏反應(yīng)很難鑒別。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠：人類妊娠期使用阿巴卡韋的安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已顯示，阿巴卡韋及/或其相關(guān)的代謝產(chǎn)物是可以經(jīng)胎盤傳播的。大鼠試驗(yàn)中出現(xiàn)對(duì)正在發(fā)育的胚胎和胎兒的毒性，但家兔中沒有出現(xiàn)同樣的情況。上述毒性表現(xiàn)包括降低胎兒體重、胎兒水腫和骨骼改變/畸型，早期宮內(nèi)死亡和死產(chǎn)。不推薦妊娠婦女使用本品。哺乳：阿巴卡韋及其代謝產(chǎn)物能夠分泌到哺乳大鼠的乳汁中。預(yù)期此藥及其代謝產(chǎn)物也會(huì)被分泌到人乳中，但此結(jié)論尚未得到證實(shí)。尚無年齡小于3個(gè)月的嬰兒應(yīng)用阿巴卡韋的安全性資料。因此建議接受阿巴卡韋治療的母親不要對(duì)她們的嬰兒進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項(xiàng)： 阿巴卡韋的藥物動(dòng)力學(xué)研究尚未在65歲以上的病人中進(jìn)行。

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

1.本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應(yīng)。 2.常見不良反應(yīng)有: (1)胃腸道反應(yīng):腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等； (2)皮膚反應(yīng):皮疹、瘙癢等； (3)其它反應(yīng):如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等； 3.臨床中還觀察到下列＜1%的不良反應(yīng)； (1)消化系統(tǒng):消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等； (2)神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、嗜睡等； (3)過敏反應(yīng):支氣管痙攣等； (4)其它反應(yīng):味覺異常等； 4.上市后口服制劑還觀察到以下不良反應(yīng)，其與本品相關(guān)尚不清楚。 (1)過敏反應(yīng):關(guān)節(jié)痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過敏； (2)心血管系統(tǒng):心律不齊、室性心動(dòng)過速； (3)胃腸道:極少見的偽膜性腸炎、舌染色； (4)泌尿生殖系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、急性腎衰； (5)造血系統(tǒng):血小板減少 (6)肝膽系統(tǒng):曾有報(bào)道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定； (7)精神神經(jīng)系統(tǒng):攻擊性反應(yīng)、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動(dòng)； (8)皮膚/附屬組織:罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報(bào)道； (9)感覺器官:有報(bào)道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過對(duì)這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。罕有阿奇霉素引起味覺變化的報(bào)道。 5.實(shí)驗(yàn)室檢查異常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。

本品是一新的碳環(huán)2-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個(gè)無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競(jìng)爭(zhēng)性地抑制2-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。

1.進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。 2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。 3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 5.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。 6.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。 7.同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。 8.請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。

本品應(yīng)由對(duì)治療HIV感染有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開具處方。過敏反應(yīng)在臨床研究中，接受阿巴卡韋的研究對(duì)象約有3%出現(xiàn)過過敏反應(yīng)，一些病例中該反應(yīng)是危及生命的，盡管采取了謹(jǐn)慎措施，仍引起了致命后果。過敏反應(yīng)表明為出現(xiàn)多器官受累的癥狀。絕大部分過敏反應(yīng)表現(xiàn)為發(fā)熱和/或皮疹，其它常見的過敏反應(yīng)的癥狀和體征包括：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛，嗜睡和不適。過敏反應(yīng)癥狀通常發(fā)生于接受阿巴卡韋治療過程的前6周內(nèi)，也可發(fā)生于治療過程的任何時(shí)間。應(yīng)對(duì)接受阿巴卡韋治療的病人進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)，特別在最初的2個(gè)月，每兩周會(huì)診一次。同時(shí)接受阿巴卡韋和其它已知產(chǎn)生皮膚毒性的藥物(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)治療時(shí)，需特別留意。因?yàn)楹茈y區(qū)別皮疹是因其它藥物引起的還是阿巴卡韋過敏所致。如果治療時(shí)病人診斷為過敏反應(yīng)，必須立即停用阿巴卡韋。因過敏反應(yīng)而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出現(xiàn)一次過敏反應(yīng)后重新開始使用本品會(huì)使癥狀在數(shù)小時(shí)內(nèi)快速重現(xiàn)。過敏反應(yīng)的復(fù)發(fā)通常比首次出現(xiàn)時(shí)更為嚴(yán)重，并且可能危及生命或致死。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。