氟康唑膠囊

齊多夫定膠囊

氟康唑

主要成分：齊多夫定，化學(xué)名稱：3'－疊氮基-3'－脫氧胸苷。

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

深圳海王藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20067636

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041994

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

齊多夫定膠囊與其他抗-逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV母-嬰傳播率，齊多夫定亦可用于HIV陽(yáng)性懷孕婦女及其新生兒。

本品的血漿消除半衰期長(zhǎng)，因而治療陰道念珠菌病時(shí)僅需單劑量一次給藥；治療其他真菌感染時(shí)，每日亦只需給藥一次，而給藥時(shí)間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒?yàn)室檢查提示真菌感染已消失。用藥時(shí)間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。 成人用藥： 1.念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用劑量為第1日400mg，以后每日200mg。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將日劑量增至400mg。療程亦視臨床反應(yīng)而定。 2.隱球菌腦膜炎及其他部位隱球菌感染，常用劑量為第1日400mg，以后每日200至400mg。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定，但對(duì)隱球菌腦膜炎而言，治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后，再持續(xù)6～8周。為預(yù)防艾滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā)，在患者完成一個(gè)療程的基本治療后，可繼續(xù)給予本品作維持治療，日劑量為200mg，持續(xù)10~12周。 3.口咽部念珠菌?。撼Ｓ脛┝繛槊咳?0mg一次，連續(xù)7~14天。免疫功能嚴(yán)重受損者，可根據(jù)需要延長(zhǎng)療程。對(duì)與牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14天，同時(shí)在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染：如食道炎、非侵入性支氣管感染、肺部感染、念珠菌尿癥、慢性粘膜皮膚念珠菌病等，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14~30天。 對(duì)上述粘膜念珠菌感染中異常難治的病例，劑量可增至每日100mg一次。 4.陰道念珠菌?。?50mg一次單劑量口服。 5.為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染，在患者接受化療或放療時(shí)，可每日一次口服本品50mg。 6.皮膚真菌病：對(duì)手癬、足癬、體癬、股癬、頭癬和皮膚念珠菌感染，推薦劑量為每周150mg一次或每日50mg一次，療程一般為2~4周；但足癬的療程可延長(zhǎng)至6周；對(duì)花斑癬，推薦劑量為每日50mg一次，療程為2~4周，頭癬療程為6~8周。 7.指趾甲癬：每周150mg一次，療程2~4個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。 8.著色真菌?。好咳?00至600mg，療程4－6個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。有研究資料報(bào)告，每日最高劑量可增至800mg。

成人：如與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥聯(lián)合使用本品推薦劑量為每日600mg，分次服用；若單獨(dú)應(yīng)用本品則推薦500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒時(shí)每4小時(shí)服100mg）。 兒童：推薦3個(gè)月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2，不應(yīng)超過(guò)每6小時(shí)200mg/m2。 新生兒給藥：出生12小時(shí)后開(kāi)始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時(shí)?；蜃襻t(yī)囑。

對(duì)氟康唑或其他三唑類藥物過(guò)敏的患者禁用。

對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

齊多夫定膠囊與其他抗-逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV母-嬰傳播率，齊多夫定亦可用于HIV陽(yáng)性懷孕婦女及其新生兒。

患者對(duì)本品一般能很好耐受，最常見(jiàn)的副反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、腹痛、腹瀉及胃腸脹氣；其次為皮疹；某些患者，尤其那些有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者，在接受氟康唑及其他三唑類抗真菌藥物治療過(guò)程中，可出現(xiàn)腎功能和血液學(xué)參數(shù)改變及肝功能異常。

本品為抗病毒藥，在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶，導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。 毒理作用　 亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn)，最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血，但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn)，每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血，試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。 致癌、致突變及生殖力毒性 齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開(kāi)始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現(xiàn)貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。

1.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預(yù)防用藥。 3.治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。 4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。 5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 6.接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 7.腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

對(duì)粒細(xì)胞計(jì)數(shù)；1.000/mm3或血紅蛋白水平；9.5g/dl的病人使用時(shí)應(yīng)極度謹(jǐn)慎。由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)（至少每2周1次）。如發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。