吡嗪酰胺片

克拉霉素膠囊

吡嗪甲酰胺

克拉霉素

成都錦華藥業有限責任公司

遂成藥業股份有限公司

國藥準字H51020877

國藥準字H20051496

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

成人 口服，常用量一次 250 mg，每12小時1次(一次 2片，每12小時1次...

發生率較高者：關節痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發生率較少者：食欲減退、發熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

1．主要有口腔異味(3%)，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉移酶短暫升高。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。