吡嗪酰胺片

依利康(氟康唑片)

吡嗪甲酰胺

本品主要成分為：氟康唑。

廣東臺城制藥股份有限公司

石家莊四藥有限公司

國藥準字H44020947

國藥準字H10970298

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

本品適用于以下真菌病：（1）全身性念珠菌病：包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監護病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。（2）隱球菌病：包括隱球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品維持治療，以預防隱球菌病的復發。（3）粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受損患者。（4）急性或復發性陰道念珠菌病。（5）對接受化療或放療而容易發生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人，可用本品進行預防治療。（6）皮膚真菌病：包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。（7）可用于皮膚著色真菌病的治療。

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

1.播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。2.食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。3.口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。4.念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。5.預防念珠菌病：有預防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。

發生率較高者：關節痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發生率較少者：食欲減退、發熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

本品適用于以下真菌病：（1）全身性念珠菌病：包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監護病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。（2）隱球菌病：包括隱球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品維持治療，以預防隱球菌病的復發。（3）粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受損患者。（4）急性或復發性陰道念珠菌病。（5）對接受化療或放療而容易發生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人，可用本品進行預防治療。（6）皮膚真菌病：包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。（7）可用于皮膚著色真菌病的治療。

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

（1）常見消化道反應，表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。（2）過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。（3）肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生于有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。（4）可見頭暈、頭痛。（5）某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，可能出現腎功能異常。（6）偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生于有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。

（1）由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。（2）本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。（3）治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。（4）本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。（5）本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。（6）接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×10/9/L以上后7天。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。