青霉素鉀

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

本品的主要成分為青霉素鉀。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

江西東風藥業股份有限公司

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

國藥準字H36020252

注冊證號H20150287

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用青霉素鉀： 1、青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。 2、成人：肌內注射，一日80萬-200萬單位，分3-4次給藥；靜脈滴注：一日200萬-2000萬單位，分2-4次給藥。 3、小兒：肌內注射，按體重2、5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬-20萬/kg，分2-4次給藥。 4、新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 5、早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2-4周者每8小時1次；以后每6小時1次。 6、腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10-50ml/min時，給藥間期自8小時延長至8-12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小于10ml/min時，給藥間期延長至12-18小時或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 7、肌內注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。

和

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

表見說明書 注解： 此數據來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

1、過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應。過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應。治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應用大劑量青霉素鉀可導致高鉀血癥。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內注射0.05-0.1ml，經20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。 2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時應定期測電解質。 5、對診斷的干擾： （1）應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）大劑量靜脈滴注本品可出現血鉀測定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上面提及的其他癥狀進行監測，一旦出現這些癥狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑郁藥物治療抑郁發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應對抑郁患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙