青霉素鉀

鹽酸多奈哌齊片

本品的主要成分為青霉素鉀。

鹽酸多奈哌齊。

江西東風藥業股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H36020252

國藥準字H20040751

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用青霉素鉀： 1、青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。 2、成人：肌內注射，一日80萬-200萬單位，分3-4次給藥；靜脈滴注：一日200萬-2000萬單位，分2-4次給藥。 3、小兒：肌內注射，按體重2、5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬-20萬/kg，分2-4次給藥。 4、新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 5、早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2-4周者每8小時1次；以后每6小時1次。 6、腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10-50ml/min時，給藥間期自8小時延長至8-12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小于10ml/min時，給藥間期延長至12-18小時或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 7、肌內注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應。過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應。治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應用大劑量青霉素鉀可導致高鉀血癥。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內注射0.05-0.1ml，經20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。 2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時應定期測電解質。 5、對診斷的干擾： （1）應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）大劑量靜脈滴注本品可出現血鉀測定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃