注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀

拉坦前列素滴眼液

本品為復方制劑，其組分為阿莫西林和克拉維酸5：1。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

江西東風藥業(yè)股份有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國藥準字H20043734

注冊證號H20171094

本品適用于產β-內酰胺酶的敏感菌所致的下列感染：

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

靜脈注射。本品成人和12歲以上兒童每次1.2g，3個月-12歲兒童每次每公斤體重30mg，溶于50-100ml生理鹽水（新生兒酌減），靜脈滴注30分鐘，每日2-3次。療程一般7-14天。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規(guī)用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應立即按壓內眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 兒童：見【兒童用藥】。

對本品及其他青霉素類藥物過敏者、傳染性單核細胞增多癥患者禁用。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項5 年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見【注意事項】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發(fā)生。 依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見（1/10），常見（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加）（大多數(shù)為日本的患者）。 常見：暫時性點狀上皮糜爛（大多無癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結膜炎。 罕見：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導致眼瞼溝加深。 神經(jīng)系統(tǒng) 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見：皮疹。 罕見：眼瞼局部皮膚反應，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動物研究中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌性動物生育力有影響。（見【藥理毒理】）2.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學影響，所以，孕婦不應使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見【用法用量】。

本品適用于產β-內酰胺酶的敏感菌所致的下列感染：

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

不良反應發(fā)生率與阿莫西林相似，觀察到的不良反應有： 1、少數(shù)患者可見惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、食欲不振、胃腸脹氣等胃腸道反應，對癥治療后可繼續(xù)給藥。 2、偶見蕁麻疹和皮疹（尤其易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者），若發(fā)生，應停止使用本品，并對癥治療。 3、可見過敏性休克、血管神經(jīng)性水腫、藥物熱和哮喘等。 4、偶見血清氨基轉移酶升高、尿素氮升高、一過性阻塞性黃疸、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 5、文獻報道個別患者注射部位出現(xiàn)靜脈炎。

1、患者每次開始使用本品前，必須先進行青霉素皮試。 2、對頭孢菌素類藥物過敏者。嚴重肝功能障礙者，中度和嚴重腎功能障礙者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。 3、本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應發(fā)生，則應立即停用本品，并采取相應措施。 4、本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。 5、腎功能減退者應根據(jù)血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結束時應加用本品1次。 6、對懷疑為伴梅毒損害的淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，并至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。 7、長期或大劑量使用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。 8、對實驗室檢查指標的干擾：①硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；②可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。 9、本品溶解后應立即給藥，剩余藥液應廢棄，不可再用。制備好的本品溶液不能冷凍保存。 10、本品不宜肌內注射。 11、本品在含有葡萄糖，葡聚糖或酸性碳酸鹽的溶液中會降低穩(wěn)定性，故本品不能與含有上述物質的溶液混合。 12、本品溶液在體外不可與血制品.含蛋白質的液體（如水解蛋白等）混合，也不可與靜脈脂質乳化液混合 13、本品不能與氨基糖苷類抗生素在體外混合，因為本品可使后者喪失活性。 14、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3，故孕婦禁用。本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 15、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 16、老年用藥：患者應根據(jù)腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。 17、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發(fā)生此作用。 多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 純藍色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因為虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，而非黑素細胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經(jīng)驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使