青霉胺

青霉胺

盐酸舍曲林片

本品主要成分为D-3-巯基-缬氨酸。

本品主要成份为盐酸舍曲林。

江西东风药业股份有限公司

浙江京新药业股份有限公司

国药准字H36020234

国药准字H20051076

本品用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性（wilson病），及其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 青霉胺片： 成人常规剂量： 口服给药，一般一日1g（8片），分4次口服。 1、肝豆状核变性、类风湿关节炎：开始时一日125-250mg（1-2片），以后每1-2月增加125-250mg（1-2片）。常用维持量为一次250mg（2片），一日4次，一日最大量一般每日不超过1.5g（12片）。待症状改善，血铜及铜蓝蛋白达正常时，可减半量，一日500-750mg（4-6片）或间数用药。治疗34个月仍无效时，应改用他药物治疗。 2、重金属中毒：一日1-1.5g（8-12片）。分34次服用，5-7日为一疗程。停药3日后，可开始下一疗程，根据体内物量的多少一般需1-4疗程。

口服。成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫...

1、肾功能不全，孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。 2、粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。 3、红斑疮患者、重症肌无力患者及严重的皮肤病患者禁用。

1.根据文献资料，在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的对照临床研究中，常见的不良反应如下：  自主神经系统：口干和多汗。  中枢及周围神经系统：眩晕和震颤。  胃肠道：腹泻/稀便、消化不良和恶心。  精神：厌食、失眠和嗜睡。  生殖系统：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。 2.舍曲林片已上市多年。根据文献资料，患者服用舍曲林期间自发报告的不良事件如下：  自主神经系统：瞳孔变大和阴茎异常勃起。  全身：过敏反应、过敏症、类过敏反应、哮喘、乏力、发热、面 色潮红、不适，体重减轻，体重增加。  心血管系统：胸痛、外周性水肿、高血压、心悸、眼周浮肿，晕厥及心动过速。  中枢及周围神经系统：昏迷、抽搐、头痛、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和感觉迟钝。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。  内分泌系统：溢乳、男子乳腺过度发育、高泌乳素血症及甲状腺功能低下、ADH分泌失调综合症。  胃肠道系统：腹痛、食欲增强，便秘、胰腺炎及呕吐。

孕妇及哺乳期妇女用药：曾在大鼠及家兔进行了生殖毒性研究，在人类最大用药剂量的20倍和10倍（按mg/kg/日计）的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），舍曲林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响。在人类最大剂量约5倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），给予母体舍曲林后出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确。  对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。孕

本品用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性（wilson病），及其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。

本药不良反应与给药剂量相关，发生率较高且较为严重，部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药，最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱，味觉减退、中等程度的血小板计数减少，但严重者不多见。长期大剂量服用，皮肤胶原和弹性蛋白受损.导致皮肤脆性增加，有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松驰，大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失。 1、过敏反应：出现全身瘙痒痒，皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应，重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。 2、消化系统：可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃病、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等，少数患者出现肝功异常（氨基转移酶升高）。 3、泌尿生殖系统：部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征，用药6个月后，有的患者出现严重的肾病综合征。 4、血液：可导致骨髓抑制，主要表现为血小板和白胞减少，粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血，也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。 5、神经系统：可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等，少数患者在用药初期可出现周围神经病变，长期服用可引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，易加重神经系统症状，可导致痉挛、肌肉挛缩、昏送甚至死亡。 6、代谢内分泌系统：本药可与多种金属形成复合物，可能导致铜，铁、锌或其他微量元素的缺乏。 7、呼吸系统：可能加重或诱发哮喘发作。 8、其他：本药可使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合，据报道，本药尚可导致狼疮样综含征、重症肌无力、Goodpasture综合征、多发性肌炎、耳鸣。也可导致l9A检验值降低。

药理作用   盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体（α1，α2，β）、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调、这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。 毒理研究：   遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。   生殖毒性：给药剂量为80mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量MRHD的4倍）时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/day

1、青霉素过敏患者，对本品可能有过敏反应，使用本品前应做青霉素皮肤试验。 2、本药应在餐后1.5小时服用。 3、如患者须使用铁剂，则宜在服铁剂前2小时服用本药，以免降低本药疗效，如停用铁剂，则应考虑到本药吸收量增加而可能产生的毒性作用，必要时应适当减少本药剂量。 4、白细胞计数和分类，血红蛋白，血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次，以后每月1次。 5、出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时，常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本药的用量，当尿蛋白排出量一日大于1g，白细胞计数低于3×109/L或血小板计数低于100×109/L应停药。 6、出现味觉异常时（肝豆状变性患者除外），可用4%硫酸铜溶液5-10滴，加入果汁中口服，一日2次，有助于味觉恢复。 7、肝功能检查应每6个月1次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。 8、wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮，以后每3月如法测定1次。 9、本品应每日连续服用，即使暂时停药数日，再次用药时亦可能发生过敏反应、因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B每日25mg，以补偿所需要的增加量。 10、患者在创口未愈合时，每日剂量限制在250mg。 11、出现不良反应要减少剂量或停药。 12、有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应，必须停药。 13、Wilson病服本品1-3个月才见效，类风湿关节炎服本品2-3个月奏效，若治疗3-4个月无效时，则应停服本品，改用其他药物治疗。 14、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可影响胚胎发育，动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇，在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷，因此，孕妇应忌服。若必须服用，則每日剂量不超过1g，预计孕妇需作割腹产者，应在妊娠末6周起至产后伤口愈合前剂量每日限在250mg。尚不明确本药是否可分泌入乳汁，建议哺乳期妇女禁用。 15、儿童用药：未进行该项实验且无可靠的参考文献。 16、老年用药：65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。 17、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。 2.由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。 躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。 3.抗抑郁药物或抗强迫症药物部有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有约0.08%出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2%）出现抽搐发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者部没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人