青霉胺

氧氟沙星眼膏

本品主要成分為D-3-巰基-纈氨酸。

氧氟沙星

江西東風藥業股份有限公司

參天制藥株式會社滋賀工廠

國藥準字H36020234

國藥準字J20160051

本品用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性（wilson病），及其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

對氧氟沙星敏感的葡萄球菌屬，鏈球菌屬，肺炎球菌，細球菌屬，棒狀桿菌屬，布蘭氏卡他菌，假單胞菌屬，綠膿桿菌，嗜血桿菌[流感桿菌，結膜炎嗜血桿菌(郭-威二氏桿菌)]，摩拉克氏菌屬(摩-阿二氏桿菌)，沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬，變形桿菌屬，不動桿菌屬，厭氧菌屬(丙酸桿菌)，沙眼衣原體引起的下述感染性疾病：眼瞼炎，麥粒腫，淚囊炎，結膜炎，內瞼腺炎，角膜炎，角膜潰瘍，術后感染性疾病，沙眼。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 青霉胺片： 成人常規劑量： 口服給藥，一般一日1g（8片），分4次口服。 1、肝豆狀核變性、類風濕關節炎：開始時一日125-250mg（1-2片），以后每1-2月增加125-250mg（1-2片）。常用維持量為一次250mg（2片），一日4次，一日最大量一般每日不超過1.5g（12片）。待癥狀改善，血銅及銅藍蛋白達正常時，可減半量，一日500-750mg（4-6片）或間數用藥。治療34個月仍無效時，應改用他藥物治療。 2、重金屬中毒：一日1-1.5g（8-12片）。分34次服用，5-7日為一療程。停藥3日后，可開始下一療程，根據體內物量的多少一般需1-4療程。

一般1天3次適量涂于結膜囊內。根據癥狀可適當增減。

1、腎功能不全，孕婦及對青霉素類藥過敏的患者禁用。 2、粒細胞缺乏癥，再生障礙性貧血患者禁用。 3、紅斑瘡患者、重癥肌無力患者及嚴重的皮膚病患者禁用。

在調查的共計2360例中，有14例(0.59%)出現了不良反應。主要不良反應為眼瞼瘙癢感3件(0.13%)，眼瞼腫脹3件(0.13%)，眼瞼炎2件(0.08%)，結膜充血2件(0.08%)，眼痛2件(0.08%)眼瞼發紅2件(0.08%)等(換證結束時)。1.嚴重不良反應(偶然:0.1%以下；有時:0.1～0.5%；無特定:5%以上或頻率不詳):休克:偶然會引起休克樣癥狀(惡心，四肢發冷，呼吸困難等)，發現異常時應停止給藥，予以妥善的處置。2.其他不良反應:發現不良反應時應采取停止給藥等妥善的處置。

本品用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性（wilson病），及其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

對氧氟沙星敏感的葡萄球菌屬，鏈球菌屬，肺炎球菌，細球菌屬，棒狀桿菌屬，布蘭氏卡他菌，假單胞菌屬，綠膿桿菌，嗜血桿菌[流感桿菌，結膜炎嗜血桿菌(郭-威二氏桿菌)]，摩拉克氏菌屬(摩-阿二氏桿菌)，沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬，變形桿菌屬，不動桿菌屬，厭氧菌屬(丙酸桿菌)，沙眼衣原體引起的下述感染性疾病：眼瞼炎，麥粒腫，淚囊炎，結膜炎，內瞼腺炎，角膜炎，角膜潰瘍，術后感染性疾病，沙眼。

本藥不良反應與給藥劑量相關，發生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥，最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂，味覺減退、中等程度的血小板計數減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損.導致皮膚脆性增加，有時出現穿孔性組織瘤和皮膚松馳，大多數不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 1、過敏反應：出現全身瘙癢癢，皮疹、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大等過敏反應，重者可發生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 2、消化系統：可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰病、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發等，少數患者出現肝功異常（氨基轉移酶升高）。 3、泌尿生殖系統：部分患者出現蛋白尿，少數患者可出現腎病綜合征，用藥6個月后，有的患者出現嚴重的腎病綜合征。 4、血液：可導致骨髓抑制，主要表現為血小板和白胞減少，粒細胞缺乏，嚴重者可出現再生障礙性貧血，也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 5、神經系統：可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等，少數患者在用藥初期可出現周圍神經病變，長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統癥狀，可導致痙攣、肌肉攣縮、昏送甚至死亡。 6、代謝內分泌系統：本藥可與多種金屬形成復合物，可能導致銅，鐵、鋅或其他微量元素的缺乏。 7、呼吸系統：可能加重或誘發哮喘發作。 8、其他：本藥可使皮膚變脆和出血，并影響創口愈合，據報道，本藥尚可導致狼瘡樣綜含征、重癥肌無力、Goodpasture綜合征、多發性肌炎、耳鳴。也可導致l9A檢驗值降低。

氧氟沙星特異性阻礙細菌的DNA合成，抗菌作用為殺菌型，MIC濃度下出現溶菌現象。此外，本品可破壞沙眼衣原體發育環的原體。2.抗菌作用:氧氟沙星具有廣譜抗菌作用。本品對葡萄球菌屬，包括肺炎球菌的鏈球菌屬，細球菌屬，棒狀桿菌屬等革蘭氏陽性菌及布蘭氏卡他菌，包括綠膿桿菌的假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，摩拉克氏菌屬，沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬，變形桿菌屬，不動桿菌屬等革蘭氏陰性菌及厭氧菌的丙酸桿菌等引起的眼感染性疾病的致病菌具有極強的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對本品也較難產生耐藥性。3.對各疾病的臨床效果:以外眼部感染性疾病為對象，對126個病例進行了臨床試驗，其各種疾病的臨床效果如下表。疾病名稱有效率*(%)(有效以上)眼瞼炎100.0(6/6)麥粒腫87.5(7/8)淚囊炎85.7(6/7)結膜炎**96.0(48/50)瞼板腺炎100.0(1/1)角膜炎100.0(5/5)角膜潰瘍100.0(13/13)沙眼97.7(42/43)****:并發多種疾病時分別作為1個病例計入各種疾病。**:除外沙眼。***:包括未發表病例。4.對各有效菌種的臨床效果:上述

1、青霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應，使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效，如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數和分類，血紅蛋白，血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數低于3×109/L或血小板計數低于100×109/L應停藥。 6、出現味覺異常時（肝豆狀變性患者除外），可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一日2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢查應每6個月1次，以便早期發現中毒性肝病和膽汁潴留。 8、wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續服用，即使暫時停藥數日，再次用藥時亦可能發生過敏反應、因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B每日25mg，以補償所需要的增加量。 10、患者在創口未愈合時，每日劑量限制在250mg。 11、出現不良反應要減少劑量或停藥。 12、有造血系統和腎功能損害應視為嚴重不良反應，必須停藥。 13、Wilson病服本品1-3個月才見效，類風濕關節炎服本品2-3個月奏效，若治療3-4個月無效時，則應停服本品，改用其他藥物治療。 14、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發育，動物實驗發現有骨骼畸形和腭裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每日劑量不超過1g，預計孕婦需作割腹產者，應在妊娠末6周起至產后傷口愈合前劑量每日限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 15、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 16、老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。 17、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.本品不可長期使用。沙眼患者一般用藥8周，之后繼續用藥時應慎重。為了防止耐藥菌的出現等，原則上應確認敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時間以內。2.本品僅用于涂眼。