青霉胺

地高辛片

本品主要成分為D-3-巰基-纈氨酸。

每片含地高辛0.25mg。化學名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

江西東風藥業股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H36020234

國藥準字H31020678

本品用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性（wilson病），及其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 青霉胺片： 成人常規劑量： 口服給藥，一般一日1g（8片），分4次口服。 1、肝豆狀核變性、類風濕關節炎：開始時一日125-250mg（1-2片），以后每1-2月增加125-250mg（1-2片）。常用維持量為一次250mg（2片），一日4次，一日最大量一般每日不超過1.5g（12片）。待癥狀改善，血銅及銅藍蛋白達正常時，可減半量，一日500-750mg（4-6片）或間數用藥。治療34個月仍無效時，應改用他藥物治療。 2、重金屬中毒：一日1-1.5g（8-12片）。分34次服用，5-7日為一療程。停藥3日后，可開始下一療程，根據體內物量的多少一般需1-4療程。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

1、腎功能不全，孕婦及對青霉素類藥過敏的患者禁用。 2、粒細胞缺乏癥，再生障礙性貧血患者禁用。 3、紅斑瘡患者、重癥肌無力患者及嚴重的皮膚病患者禁用。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

本品用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性（wilson病），及其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本藥不良反應與給藥劑量相關，發生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥，最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂，味覺減退、中等程度的血小板計數減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損.導致皮膚脆性增加，有時出現穿孔性組織瘤和皮膚松馳，大多數不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 1、過敏反應：出現全身瘙癢癢，皮疹、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大等過敏反應，重者可發生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 2、消化系統：可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰病、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發等，少數患者出現肝功異常（氨基轉移酶升高）。 3、泌尿生殖系統：部分患者出現蛋白尿，少數患者可出現腎病綜合征，用藥6個月后，有的患者出現嚴重的腎病綜合征。 4、血液：可導致骨髓抑制，主要表現為血小板和白胞減少，粒細胞缺乏，嚴重者可出現再生障礙性貧血，也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 5、神經系統：可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等，少數患者在用藥初期可出現周圍神經病變，長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統癥狀，可導致痙攣、肌肉攣縮、昏送甚至死亡。 6、代謝內分泌系統：本藥可與多種金屬形成復合物，可能導致銅，鐵、鋅或其他微量元素的缺乏。 7、呼吸系統：可能加重或誘發哮喘發作。 8、其他：本藥可使皮膚變脆和出血，并影響創口愈合，據報道，本藥尚可導致狼瘡樣綜含征、重癥肌無力、Goodpasture綜合征、多發性肌炎、耳鳴。也可導致l9A檢驗值降低。

1、青霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應，使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效，如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數和分類，血紅蛋白，血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數低于3×109/L或血小板計數低于100×109/L應停藥。 6、出現味覺異常時（肝豆狀變性患者除外），可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一日2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢查應每6個月1次，以便早期發現中毒性肝病和膽汁潴留。 8、wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續服用，即使暫時停藥數日，再次用藥時亦可能發生過敏反應、因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B每日25mg，以補償所需要的增加量。 10、患者在創口未愈合時，每日劑量限制在250mg。 11、出現不良反應要減少劑量或停藥。 12、有造血系統和腎功能損害應視為嚴重不良反應，必須停藥。 13、Wilson病服本品1-3個月才見效，類風濕關節炎服本品2-3個月奏效，若治療3-4個月無效時，則應停服本品，改用其他藥物治療。 14、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發育，動物實驗發現有骨骼畸形和腭裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每日劑量不超過1g，預計孕婦需作割腹產者，應在妊娠末6周起至產后傷口愈合前劑量每日限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 15、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 16、老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。 17、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。