注射用普魯卡因青霉素

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀）。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

江西東風(fēng)藥業(yè)股份有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H36020250

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

本品應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品供肌內(nèi)注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬(wàn)-80萬(wàn)單位，每日1-2次。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

有青霉素類藥物或普魯卡因過(guò)敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1、過(guò)敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見；過(guò)敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫敖o用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 3、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素、普魯卡因皮膚試驗(yàn)。 2、對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏。 3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 4、應(yīng)用本品須新鮮配制。 5、應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。  7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。