注射用普魯卡因青霉素

利培酮片

本品主要成分為普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀）。

本品主要成份為利培酮。

江西東風(fēng)藥業(yè)股份有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H36020250

國藥準(zhǔn)字H20050160

本品應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品供肌內(nèi)注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬-80萬單位，每日1-2次。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

本品應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫敖o用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 3、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素、普魯卡因皮膚試驗(yàn)。 2、對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。 3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 4、應(yīng)用本品須新鮮配制。 5、應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。  7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過量：藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。（見