注射用普魯卡因青霉素

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀）。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮。化學名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

江西東風藥業股份有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H36020250

國藥準字H37021456

本品應用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品供肌內注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬-80萬單位，每日1-2次。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日1片-2片維持。

有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； ② 房室傳導阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

本品應用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1、過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應較少見；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、赫氏反應和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 3、二重感染：可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素、普魯卡因皮膚試驗。 2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。 3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 4、應用本品須新鮮配制。 5、應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數青霉素類的應用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖試驗未發現青霉素有損害，但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應用仍須權衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。  7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過量：藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； ② 極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 （3）下列情況應慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； （6