青霉素鈉

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分為青霉素鈉。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

江西東風藥業(yè)股份有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H36020258

國藥準字H20133200

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。炭疽。破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。梅毒（包括先天性梅毒）。鉤端螺旋體病?；貧w熱。白喉。青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：流行性腦脊髓膜炎。放線菌病。淋病。奮森咽峽炎。萊姆病。鼠咬熱。李斯特菌感染。除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用青霉素鈉： 由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 1、成人：肌內(nèi)注射，一日80萬-200萬單位（0.1-0.25支），分3-4次給藥；靜脈滴注，一日200萬-2000萬單位（0.25-2.5支），分2-4次給藥。 2、小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬-20萬單位/kg，分2-4次給藥。 3、新生兒(足月產(chǎn))：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 4、早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2-4周者每8小時1次；以后每6小時1次。 5、腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當內(nèi)生肌酐清除率為10-50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8-12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時，給藥間期延長至12-18小時或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 6、肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發(fā)生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

本品適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。炭疽。破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。梅毒（包括先天性梅毒）。鉤端螺旋體病?；貧w熱。白喉。青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：流行性腦脊髓膜炎。放線菌病。淋病。奮森咽峽炎。萊姆病。鼠咬熱。李斯特菌感染。除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1、過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦?。?。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。 5、應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。 2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時應定期檢測電解質(zhì)。 5、對診斷的干擾： （1）應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監(jiān)測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據(jù)癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對