青霉素鈉

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為青霉素鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

江西東風(fēng)藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H36020258

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。炭疽。破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。梅毒（包括先天性梅毒）。鉤端螺旋體病。回歸熱。白喉。青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：流行性腦脊髓膜炎。放線菌病。淋病。奮森咽峽炎。萊姆病。鼠咬熱。李斯特菌感染。除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用青霉素鈉： 由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 1、成人：肌內(nèi)注射，一日80萬-200萬單位（0.1-0.25支），分3-4次給藥；靜脈滴注，一日200萬-2000萬單位（0.25-2.5支），分2-4次給藥。 2、小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬-20萬單位/kg，分2-4次給藥。 3、新生兒(足月產(chǎn))：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。 4、早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2-4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。 5、腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10-50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長至8-12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長至12-18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 6、肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。炭疽。破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。梅毒（包括先天性梅毒）。鉤端螺旋體病。回歸熱。白喉。青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：流行性腦脊髓膜炎。放線菌病。淋病。奮森咽峽炎。萊姆病。鼠咬熱。李斯特菌感染。除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫笆褂媚I上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。 5、應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭。

1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。 2、對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)。 5、對(duì)診斷的干擾： （1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。