鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

處方醫(yī)保

通用名稱：鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20031113

功能主治：本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。其化學(xué)名稱為：(S)-()-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸鹽酸鹽-結(jié)晶水合物。

【功能主治】：: 本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

【用法用量】：: 靜脈滴注：成人一日400ml（0.4g），分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對(duì)本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量可增至600ml（0.6g），分2次靜滴。

【藥品相互作用】：: 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀以及皮疹、瘙癢等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

【注意事項(xiàng)】：: 1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。 2.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥新時(shí)期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g,以后每24小時(shí)0.2g10～19ml/min首劑0.4g,以后每48小時(shí)0.2g3. 3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率小于0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。

【不良反應(yīng)】：: 對(duì)喹諾酮類藥物過敏者禁用。

【特殊人群用藥】：: 兒童注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動(dòng)物的幼體發(fā)生關(guān)節(jié)病變和骨/軟骨病變。對(duì)兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)除外。吸入性炭疽(暴露后) 左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風(fēng)險(xiǎn)-收益評(píng)估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對(duì)為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進(jìn)行研究。在年齡為6個(gè)月至16歲的兒科患者中，對(duì)單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。不良反應(yīng) 在臨床試驗(yàn)中，1534名兒童(年齡6個(gè)月至16歲)接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個(gè)月至5歲的兒童接受10mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10mg/kg每日一次的左氧氟沙星(最大劑量為每日500mg)，總療程為10天。在臨床試驗(yàn)中一個(gè)亞組的兒童(1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療)參與了一項(xiàng)前瞻性長期監(jiān)測研究，以評(píng)估在第一次給予研究藥物60天和1年后的試驗(yàn)方案定義的肌肉骨骼疾病(關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥、步態(tài)異常)的發(fā)生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發(fā)生率顯著地高于非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表(表8)所示。表8：兒科臨床試驗(yàn)中的肌肉骨骼疾病發(fā)生率注：非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉霉素。雙側(cè)Fishers精確性試驗(yàn)。對(duì)1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非氟喹諾酮類藥物治療的兒童進(jìn)行了為期1年的評(píng)價(jià)訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發(fā)病率，采用在指定期間內(nèi)所有參與試驗(yàn)兒童的所有報(bào)告事件計(jì)算，不管他們是否完成為期1年的評(píng)價(jià)訪視。在兩個(gè)治療組中，關(guān)節(jié)痛都是最常發(fā)生的肌肉骨骼疾病。在兩個(gè)組中，絕大多數(shù)肌肉骨骼疾病涉及多個(gè)承重關(guān)節(jié)。疾病在8/46(17%)左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46(76%)左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數(shù)接受了鎮(zhèn)痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時(shí)間為7天，在非氟喹諾酮藥物治療組中位緩解時(shí)間為9天(在兩個(gè)組中，均有約80%的患者在2個(gè)月內(nèi)緩解)。沒有兒童出現(xiàn)嚴(yán)重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病緩解未遺留后遺癥。嘔吐和腹瀉是最常報(bào)告的不良事件，在左氧氟沙星治療組和非氟喹諾酮藥物治療組中發(fā)生率相似。除了在兒科患者臨床試驗(yàn)中報(bào)告的事件，在成人患者中于臨床試驗(yàn)或售后監(jiān)測中報(bào)告的事件也可能發(fā)生于兒科患者中。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：妊娠懷孕用藥分級(jí)C。大鼠口服劑量高達(dá)810mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對(duì)體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對(duì)體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時(shí)可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達(dá)50mg/kg/天時(shí)，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對(duì)體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對(duì)體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的0.5倍。但對(duì)妊娠婦女還未進(jìn)行足夠的設(shè)有良好對(duì)照的試驗(yàn)，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當(dāng)對(duì)胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。哺乳期婦女根據(jù)其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星應(yīng)可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會(huì)對(duì)母乳喂養(yǎng)的嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女禁用。只有當(dāng)對(duì)哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應(yīng)暫停哺乳。老人注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴(yán)重不良反應(yīng)(包括肌腱斷裂)的風(fēng)險(xiǎn)增加。在接受糖皮質(zhì)激素聯(lián)合治療的患者中，這個(gè)風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結(jié)束后發(fā)生。曾報(bào)告了氟喹諾酮類藥物治療結(jié)束后幾個(gè)月發(fā)生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質(zhì)激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫(yī)療保健人員取得聯(lián)系。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會(huì)更高。上市報(bào)告中，已有與左氧氟沙星有關(guān)的嚴(yán)重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報(bào)告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應(yīng)。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應(yīng)立即停用左氧氟沙星。老年患者可能對(duì)QT間期的藥物相關(guān)性作用更敏感。因此同時(shí)使用左氧氟沙星和某些可以導(dǎo)致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉(zhuǎn)型室速危險(xiǎn)因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動(dòng)力學(xué)特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發(fā)生藥物毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎，而且需要同時(shí)監(jiān)測腎功能。